@      史上“最强”沙坦药进医保, 有哪些特点? 从4方面讲出实情

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史上“最强”沙坦药进医保, 有哪些特点? 从4方面讲出实情

在各种各样的降压药物中,血管紧张素受体阻断剂类降压药是目前临床上应用最广泛的降压药类型之一,凡是名字里带有“沙坦”两个字的降压药,都属于这一类,而且这类药物所有的品种都是长效药物,降压作用明确,长期用药安全性好,广受很多高血压患者的青睐。

沙坦类药物有很多种,例如很多朋友正在服用的缬沙坦、氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦等都属于此类,这些药物名称不同,化学结构也有差异,在体内发挥效用的强度、维持时间也有一定的差异性,有些高血压患者,服用不同的“沙坦”药,所达到的降压效果也会有较大的差异性。

2021年在国内获批上市的美阿沙坦钾,是一种新型的沙坦类降压药,它不但新,而且强,在降压作用,降压稳定性等方面,都强于其他的沙坦类降压药,成为了加强血压达标率的一种新的用药选择,更好的消息是,美阿沙坦钾已经与2022年底纳入了医保目录,进一步降低了患者的用药经济负担。

对比其他的沙坦类降压药,美阿沙坦钾为什么被誉为史上“最强”沙坦药,它有哪些特点?今天的这篇科普,就来给大家聊一下这方面的话题。

强效降压,降压平稳度好

与其他的沙坦类药物一样,美阿沙坦钾也是通过阻断血管紧张素Ⅱ的1型受体(AT1受体),从而达到抑制血管紧张,舒张血管,降低血压作用的,但相比其他同类药物,美阿沙坦钾对于AT1受体的亲和力更强,药理学研究发现,美阿沙坦钾对于AT1受体的亲和力比目前上市的其他杀他了药物都要高,是AT2受体的亲和力的一万倍!这样的特点,使其在降压方面的作用更加专属,强效。

从药物化学结构上来说,美阿沙坦钾具有独特的噁二唑环分子结构,与AT1受体的结合位点更多,结合也更紧密,同样也是其具有更强降压作用的构效关系基础。

而在实际临床使用中,美阿沙坦钾也的确显示出了其过人的降压效果,有些服用其他沙坦类降压药血压控制无法达标的患者,在替换美阿沙坦钾后,血压进一步得到了控制,提升了血压控制达标率。

在控压平稳度方面,虽然沙坦类药物都是长效药物,但在24小时血压控制平稳度方面,也存在一定的差异性。药代动力学研究显示,美阿沙坦钾与AT1受体的链接更加稳定持久,解离速度也更缓慢,最重要的是,这个药物的解离速度并不依赖于血药浓度的下降,因此,在降压平稳度方面,美阿沙坦钾也是沙坦类药物中的佼佼者。

安全性高,还能保护心肾

在用药安全性方面,美阿沙坦钾对比其他的沙坦类降压药也有一定的优势。相信很多朋友都听说过多种沙坦类降压药检出致癌物亚硝胺化合物和叠氮化物的消息,虽然这些物质都是及其微量的,但如果没有得到控制,长期服用,带来的潜在风险也是值得关注的。

从药物结构方面来说,美阿沙坦钾的化学结构,用噁二唑环替换了传统的沙坦类药物结构中常见的四唑环,因此,在合成过程中,引入亚硝胺化合物和叠氮化物的几率大大减少,同时由于上市时间晚,在质量控制方面,也都增加了潜在致癌物的监测控制,因此,在控制致癌杂质风险方面,美阿沙坦钾也有一定的优势。

沙坦类药物除了能够降低血压,还具有一定的心脏、肾脏靶向器官保护作用,对于预防左心室肥厚,改善微量蛋白尿等方面,沙坦类药物都有着良好的作用。美阿沙坦钾具有AT1受体的“反向激动”作用,这种作用能够使药物发挥更强的心肾保护作用。

不良反应要了解

美阿沙坦钾虽然是沙坦类药物中的佼佼者,但它也并非没有不良反应,同样的如果换服这个药物的朋友,也应该注意美阿沙坦钾可能带来的不良反应。

长期服用美阿沙坦钾,最常见的不良反应包括头晕,胃肠道不适如胸闷,恶心等,除此之外,还应该注意可能出现的皮疹、瘙痒,血管性水肿、低血压等不良反应问题。对于肾功能下降的患者,长期服用美阿沙坦钾,应该定期做好血钾和血清肌酐水平的监测,注意血钾、血肌酐升高的问题。

注意药物的合用

关于美阿沙坦钾的药物合用,主要说两个方面,一是降压药的联合用药,另一个是药物相互作用的注意事项。

降压药的联合用药是加强血压控制的高血压用药基本原则之一,美阿沙坦钾同样也是可以和多种其他类型的降压药合用的药物,例如地平类降压药、噻嗪类利尿剂降压药,以及β受体阻滞剂类药物,都是可以与美阿沙坦钾在某些情况下合理合用的药物。

在联合用药的过程中,例如与利尿剂氯噻酮合用时,要更注意可能出现的低血压风险和肌酐升高风险。

在药物相互作用方面,也应该注意不宜与美阿沙坦钾合用的相关药物,简单来说几个——

阿利吉仑与美阿沙坦合用,会增加低血压、急性肾衰的风险,不推荐合用。

锂剂在于美阿沙坦钾合用时,会增加血清锂浓度的升高,造成毒性,不推荐两类药物合用。

非甾体抗炎药物与美阿沙坦钾合用时,可能会降低药物的降压效果,血容量不足、肾功能不全的患者,合用非甾体抗炎药和美阿沙坦钾会可导致肾功能恶化,应该谨慎合用,并定期做好肾功能监测。

美阿沙坦钾联合使用保钾利尿剂、钾补充剂、可能导致血钾升高的其他药物(如肝素)时,可能回事血钾升高,应考虑做好血钾水平的监测。